대웅제약이 세계 최초로 개발하고 있는 심장섬유화 치료제인 Prolyl-tRNA Synthetase(PRS) 저해제 ‘DWN12088’에 대한 전임상시험(동물실험) 결과가 발표됐다. PRS는 단백질합성 시 특정 아미노산을 전달하는 역할을 하는 단백질로, 이 과정에서 장기가 굳어지는 현상인 섬유화를 일으키는 것으로 알려져있다. 시험결과 체중 1kg당 1mg의 소량만으로도 심장섬유증 현상을 효과적으로 억제하는 것을 확인했다.

대웅제약은 지난 13일(현지시간) 미국 캘리포니아주 애너하임에서 열린 미국심장학회(American Heart Association)에서 심장섬유화 치료제 DWN12088에 대한 전임상 결과를 발표했다고 21일 밝혔다.

▲ 미국심장학회 발표 출처=대웅제약 제공

DWN12088은 특정 질환에 대한 약의 효능이 기존에 나온 여타 약물과 구별되는 현식 신약(first on class)으로, 심근 경색 후 발생하는 심장섬유화와 과도한 염증 현상을 근본적으로 치료할 수 있는 경구용 심장섬유화 치료물질이다.

대웅제약 연구진은 PRS 단백질이 콜라겐와 섬유화 유발 인자 생성에 기여한다는 것에 착안, PRS 단백질 활성만을 선택적으로 감소시켜 섬유화를 억제하는 기전의 DWN12088을 발견했다. 연구진은 심부전증이 발병한 동물에 DWN12088을 경구 투여했다. 그 결과 체중 1kg당 1mg의 소량만으로도 심장섬유증 현상을 효과적으로 억제하는 것을 발견했다. 또 인체 심장 세포에 대해서도 항섬유화 효능을 나타내는 것을 확인했다.

심장섬유증은 심근 경색 후 발생해 심장 조직을 딱딱하게 하고, 결국 심장이 제 기능을 발휘할 수 없게 돼 생명을 위협할 수 있는 질병이다. 현재까지 효과적인 치료제는 없다.

현재 급성심근경색을 포함한 심부전 환자수는 인구고령화 추세와 함께 전세계적으로 증가추세에 있다. 건강보험심사평가원이 발표한 질병 통계에 따르면, 국내 심부전 환자수는 2010년 9만 9000여명에서 지난해 12만 2000여명으로 7년 사이 22.9% 증가했다. 통계청 자료에서는 심부전에 따른 사망률이 지난해 10만명당 10명으로 2006년에 비해 3배 가까이 증가한 것으로 나타났다. 

이종욱 대웅제약 부회장은 “전세계에서 1만 8000명 이상의 심장학자들이 참가하는 미국심장학회에서 DWN12088의 연구결과가 구두발표 연제로 선정됐다”면서 “DWN12088이 심장섬유증 치료를 위한 현신 신약인 만큼 인체 대상의 임상 시험을 서둘러 진행하겠다”고 밝혔다.

대웅제약 관계자는 “DWN12088의 임상시험을 내년 상반기 중 개시해 2021년 섬유증치료제 승인을 목표로 개발에 박차를 가할 예정”이라고 말했다.

대웅제약의 섬유증치료제 과제는 과학기술정보통신부 지원을 받아 BIOCON사업단과 공동연구로 연구가 이뤄졌다.